Quais as vias de administração em que os fármacos sofrem efeito de 1ª passagem no fígado ou eliminação pré sistêmica?

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• Quais vias sofrem efeito de primeira passagem?
• Quais vias de administração não sofrem metabolismo de primeira passagem?
• O que é o efeito de primeira passagem dos fármacos?
• Qual a principal via de eliminação dos fármacos?

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FARMACOLOGIA
Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos. 
FÁRMACO
“Substância principal da formulação do medicamento, responsável pelo efeito terapêutico. Composto químico obtido por extração, purificação, síntese ou semi-síntese.”
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
A administração dos medicamentos vem antes das ADME.
Áreas da farmacologia:
FARMACOCINÉTICA: estuda a movimentação do fármaco no organismo
ADME
Absorção: para ser absorvido, precisa antes ser administrado.
Distribuição:
Metabolização: as substâncias apolares precisam ser metabolizadas para serem transformadas em polares, e assim serem eliminadas na urina.
Eliminação: a melhor via de eliminação é a urinária, formada por água, que por sua vez é polar. Sendo assim, esta dissolve e excreta tudo que também é polar, os fármacos polares. E os fármacos apolares passam por reações metabólicas que os transformam em polares, para que assim possam ser eliminadas. Ou seja, passam por metabolismo.
FARMACODINÂMICA: estuda a ação, efeitos, atuação dos fármacos no organismo
FARMACOGNOSIA: estuda os produtos de origem natural
As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais.
VIAS ENTERAIS
• Nesta via, a droga é administrada (a sublingual não percorre o SGI) ou percorre(absorção então será no intestino) o sistema gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal; 
• É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao baixo custo(comparado aos parenterais); 
• Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade de erros causados pela administração farmacológica. 
As vias de administração enteral tem perda no metabolismo de primeira passagem.
Essa via, pode ter uma ação local ou sistemica. Eu posso administrar um fármaco via oral para agir sistemicamente. Ou seja, não quer dizer que se eu administrar um fármaco no TGI que obrigatoriamente ele vai agir no mesmo. Eu posso administrar um remedio para o fígado, coração, via oral, via TGI. Vai ser distribuído.
Exemplo de ação local: lactopurga, usa-se via oral e age via TGI também.
Metabolismo pré sistêmico ou de primeira passagem
O figado é o principal órgão para a metabolização de medicamentos. 
Quando o medicamento é administrado pela via oral, ele passa perto da veia porta hepática(do fígado). Desse modo, uma parte do medicamento entra em contato com o figado, e outra parte vai para a circulação. Essa parte que cai na circulação vai ser distribuída e causar efeito, e a que entrou em contato com a veia porta vai ser metabolizada ANTES DE IR PARA A CIRCULAÇÃO SISTEMICA, logo será perdida, e não causará efeito.
Por isso é chamado de metabolismo pre sistemico, porque acontece antes de cair na circulação sistemica e ser distribuido.
O metabolismo ideal deve acontecer DEPOIS DA DISTRIBUIÇÃO.
Nem toda via enteral sofre eliminação pré sistemica.
Metabolismo de primeira passagem hepático
Acontece no figado, mesmo não sendo de primeira passagem. Porque o figado possui um complexo de enzimas responsaveis pela metabolização, chamadas enzimas Citocromo P450. É um complexo de enzimas que se responsabilizam por reações de oxidação. Uma molecula que passe perto de onde a enzima atua, passa por um processo de oxidação, ou seja, recebe oxigenio, ficando mais polar, e assim, facilitando a eliminação.
VO- via oral
Pode acontecer elimação pre sistemica.
VANTAGENS 
Via mais comum, cômoda, indolor e econômica;
Auto-administrável;
Maior segurança (elevação gradual das concentrações plasmáticas)
Possibilidade de remoção da droga (vômito, adsorção carvão ativo, lavagem).
DESVANTAGENS
Requer cooperação do paciente (consciência);
Automedicação;
Desaconselhável em caso de vômitos e irritação no TGI;
Pode causar vômitos e irritação no TGI;
Pode interagir com alimentos;
Padrão variável de absorção para substâncias pouco solúveis, lentamente absorvidas, instáveis aos sucos gástricos ou extensivamente metabolizadas pelo fígado;
Sofre eliminação pré-sistêmica.
SL- sublingual
Não há eliminação pre sistemica.
Essa área é tão vascularizada, que o principio ativo penetra a membrana sublingual e entra nos vasos sanguineos desse local. Então o medicamento já cai na corrente sanguinea desses vasos. Essa via não percorre o SGI, mas é administrada nele (a boca faz parte do SGI).
VANTAGENS
Absorção e resposta rápida do fármaco. Boa vascularização local;
Pode ser usada em pacientes com dificuldade de deglutição;
Usadas para substâncias instáveis ao pH do estômago ou que sejam degradadas por processos enzimáticos ocorridos nos intestinos e fígado;
Não apresenta eliminação pré-sistêmica.
DESVANTAGENS
Pequena área de superfície de absorção – absorção de pequena quantidade;
O fármaco deve possuir uma boa lipossolubilidade para uso dessa via - deve possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal;
Deglutição, fluxo salivar e movimento da língua podem reduzir a absorção;
Exige colaboração.
VR- via retal
Dependendo da altura que atingir, pode ter eliminação pre sistemica ou não. Se chegar a uma altura proxima ao figado, sofre eliminação pre sistemica, se ficar na porção inferior, não sofre.
VANTAGENS
Boa absorção. Intensa vascularização local;
Usada quando o paciente apresenta quadro de vômitos ou irritação da mucosa gástrica;
Usada em pacientes que não sabem ou não podem deglutir ou estão inconscientes;
Comumente usados na pediatria, psiquiatria e geriatria Ex: Administração de diazepam em crianças que apresentam estado de mal epiléptico e cujo acesso venoso é difícil;
Usada para fármacos que devem produzir efeito local (Ex: antinflamatório para uso de colite).
DESVANTAGENS
Pode causar irritação local;
Absorção é frequentemente irregular e incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada;
Pode apresentar eliminação pré-sistêmica, dependendo do local de absorção:
porção inferior do reto - vci – não
porção superior do reto - vhs – sim.
VIAS PARENTERAIS
• As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de primeira Passagem;
• Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo .
VANTAGENS
Absorção é usualmente mais rápida;
A substância é absorvida na sua forma ativa;
Vias eficazes nas terapias de emergência;
O medicamento pode ser administrado a pacientes inconscientes, não cooperativos ou incapazes de realizar a deglutição;
Úteis para medicamentos instáveis no TGI (ex: insulina) ou pouco absorvidos no TGI(heparina).
DESVANTAGENS
Tratamento doloroso e incômodo;
Dificuldade auto-administrar o medicamento;
Necessita de extrema assepsia local;
Erros durante a administração (troca de medicamento, de concentração ou de dose) são, na maioria das vezes, irreversíveis e podem ser fatais ao paciente;
Uma vez administrada uma dose excessiva, não é possível retirar o fármaco ou retardar a sua distribuição.
IV- INTRAVENOSA
VANTAGENS
Oferece a mais rápida e completa biodisponibilidade do fármaco (100%) por não existir a etapa da absorção.
Dose conhecida; única via em que garantimos a quantidade de fármaco administrada que chega à corrente sanguínea.
Usada na emergência como primeira opção de tratamento.
Podem ser administradas substâncias irritantes por outras vias e grandes volumes, o mais lentamente possível.
Evita irritação na mucosa do TGI.
Não apresenta eliminação pré-sistêmica
DESVANTAGENS
Não podem ser administradas substâncias insolúveis e nem suspensões oleosas.
Alto custo.
Causam efeitos locais indesejáveis: dor, necrose, trombose, infecção ou inflamação (flebite).
Efeitos adversos: pode causar lise das hemácias, alterações bruscas de pH / pressão osmótica, irritações e/ou infecções (local ou sistêmica) e principalmente,

Quais vias sofrem efeito de primeira passagem?

Quais vias de administração não sofrem metabolismo de primeira passagem?

O que é o efeito de primeira passagem dos fármacos?

Qual a principal via de eliminação dos fármacos?