Quais os mecanismos envolvidos na passagem dos fármacos pelas membranas biológicas?

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• Quais são os mecanismos de transporte dos fármacos através da membrana celular?
• Quais são os mecanismos de transporte dos fármacos?
• Quais são os principais mecanismos de ação dos fármacos?
• Quais as características do fármaco que facilitam sua passagem pelas membranas?

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Propriedades dos fármacos e 
das membranas biológicas 
FASES ENVOLVIDAS NA RESPOSTA 
TERAPÊUTICA A MEDICAMENTOS 
DOSE ADMINISTRADA 
o Desintegração da formulação 
o Dissolução do princípio ativo 
VIABILIDADE FARMACÊUTICA 
o Absorção 
o Distribuição 
o Biotransformação 
o Excreção 
VIABILIDADE BIOLÓGICA 
o Interação Droga – Receptor 
EFEITO 
o Resposta terapêutica esperada atingida. 
Para que o fármaco exerça sua ação é 
necessário que ele atravesse as diversas 
barreiras biológicas (Epitélio gastrintestinal; 
Endotélio vascular; Membranas plasmáticas). 
PROPRIEDADES DA MEMBRANA 
o Controle do fluxo de substâncias para 
dentro e fora da célula; 
o Permeáveis à fármacos apolares por 
serem lipossolúveis; 
o Relativamente permeáveis à água: 
o Impermeáveis à maioria dos fármacos 
polares e aos íons 
 Necessitam de processos especiais 
(ex.: canais hidrofílicos, etc..) 
o Proteínas de membrana: 
 Canais iônicos; 
 Transportadores; 
 Receptores; 
MECANISMOS DE TRANSPORTE 
ATRAVÉS DA MEMBRANA 
 
 
PROCESSOS PASSIVOS 
o Difusão simples: Consiste na passagem 
das moléculas do soluto, do local de 
maior para o local de menor 
concentração, até estabelecer um 
equilíbrio. 
 Seletividade do transporte: 
 Peso molecular 
 Lipossolubilidade 
 Grau de Ionização 
 
o Transporte paracelular: transferência de 
substâncias através do 
endoitélio, passando 
através do espaço 
intercelular entre as 
células. Exceção: 
Capilares do SNC. 
 
o Filtração: transporte 
através de canais proteicos presentes na 
membrana plasmática. Substâncias 
transportadas: 
 Água; 
 Íons; 
 Moléculas polares pequenas; 
 Algumas moléculas apolares; 
Forças responsáveis: pressão 
hidrostática e osmótica; Locais 
fisiológicos importantes: capilares, 
glomérulo renal. 
 
PROCESSOS ESPECIALIZADOS 
o Difusão facilitada: transporte passivo de 
substâncias pela membrana plasmática, 
sem gasto de energia metabólica da 
célula, permitindo a passagem de 
substratos (moléculas ou íons) de um 
meio mais concentrado para um menos 
concentrado, através da específica 
mediação de proteínas transportadoras, 
enzimas carreadoras ou permeases, 
existentes ao longo da membrana 
plasmática. 
 
o Transporte ativo: as substâncias são 
transportadas com gasto de energia, 
podendo ocorrer do local de menor para 
o de maior concentração (contra o 
gradiente de concentração). Proteínas 
transportadoras. 
 Alto grau de seletividade; 
 Número limitado de carreadores; 
 Pode haver inibição competitiva 
entre drogas. 
 
 
 
 
 
Transporte ativo: células do túbulo renal, 
trato biliar, barreira hematoencefálica e 
TGI. 
 
o Vesicular: Processo de invaginação 
membranar em torno de uma ou várias 
moléculas; Gasto energético. 
PROPRIEDADES DAS DROGAS 
GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO 
o Forças responsáveis pela passagem de 
drogas através das membranas; 
o Gradiente de pressão ou concentração 
(forças osmóticas): 
 A favor de um gradiente; 
 Contra um gradiente. 
 
 
 
LIPOSSOLUBILIDADE / HIDROSSOLUBILIDADE 
o É a capacidade de uma molécula de se 
dissolver em gorduras ou em água, ou 
seja, moléculas mais apolares ou polares, 
respectivamente; 
o Definida pelo coeficiente de partição O/A; 
o Coeficiente de partição: medida da 
solubilidade relativa de um fármaco em 
um solvente orgânico versus sua 
solubilidade em água; 
o Polaridade das substâncias. 
GRAU DE IONIZAÇÃO 
o A maioria dos fármacos se comporta 
como base ou ácido fraco; 
 Sofrem dissociação (pH (meio) 
dependente) 
o Para prever o comportamento 
farmacocinético de fármacos pode ser 
empregada a Equação de Henderson-
Hasselbalch. 
 
Determina o grau de ionização dos fármacos 
em função do pKa da molécula e do pH do 
meio. 
o pKa de uma droga: 
 pH no qual 50% das moléculas em 
solução sofrem ionização. 
PH E PKA 
o Fármacos com caráter ácido se 
acumulam no compartimento com pH 
mais básico e fármacos com caráter 
básico se acumulam no compartimento 
com pH mais ácido. 
 
 
 
“Em ambos os casos, a espécie ionizada, 
BH+ ou A-, possui lipossolubilidade muito 
baixa, sendo praticamente incapaz de 
atravessar as membranas, exceto quando 
existe um mecanismo específico de 
transporte”. 
CONSEQUÊNCIAS CLÍNICAS 
o A acidificação urinária ( ex.: ácido 
ascórbico (Vitamina C)) acelera a 
excreção de bases fracas e retarda a dos 
ácidos fracos, enquanto a alcalinização 
urinária tem efeito contrário; 
o O aumento do pH plasmático 
(bicarbonato) faz com que fármacos 
fracamente ácidos sejam extraídos do 
SNC para o plasma. 
OUTROS FATORES 
ESTABILIDADE QUÍMICA DA DROGA 
o Degradação gástrica; 
o Necessidade de revestimento. 
FARMACOTÉCNICA 
o Excipientes: 
 Retardam ou aumentam a 
absorção de um medicamento. 
PESO MOLECULAR 
o Moléculas maiores, menor absorção que 
as menores; 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
o Pode limitar o acesso da droga à 
circulação sistêmica. 
 
 
 
 
 
 
 
 
	Fases Envolvidas na Resposta Terapêutica a Medicamentos
	Dose administrada
	Viabilidade Farmacêutica
	Viabilidade Biológica
	efeito
	propriedades da membrana
	Mecanismos de Transporte através da Membrana
	Processos passivos
	Processos especializados
	propriedades das drogas
	Gradiente de concentração
	Lipossolubilidade / Hidrossolubilidade
	Grau de Ionização
	ph e pkA
	Consequências clínicas
	outros fatores
	Estabilidade química da droga
	Farmacotécnica
	Peso molecular
	Vias de administração

Quais são os mecanismos de transporte dos fármacos através da membrana celular?

Quais são os mecanismos de transporte dos fármacos?

Quais são os principais mecanismos de ação dos fármacos?

Quais as características do fármaco que facilitam sua passagem pelas membranas?