Quais são as duas propriedades importantes para a ação de uma droga?

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• Quais são as propriedades da droga?
• Quais são os dois tipos de mecanismo de ação dos medicamentos?
• Quais os fatores que influenciam na ação e efeito das drogas?
• Quais são os principais alvos de ação dos fármacos?

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Arlindo Ugulino Netto ● MEDRESUMOS 2016 ● FARMACOLOGIA 
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www.medresumos.com.br 
 
 
FARMACODINÂMICA 
 
 A farmacodinâmica (em estrito senso: dinâmica que o fármaco realiza 
no organismo) é o ramo da farmacologia que demonstra a infinidade de modos 
pelos quais os fármacos interagem com seus sítios alvo (o que depende do seu 
mecanismo de ação). Depois de terem sido administrados e absorvidos nos 
compartimentos orgânicos, quase todos os medicamentos alcançam a corrente 
sanguínea, circulam pelo corpo e interagem com diversos sítios específicos de 
ação. 
Porém, dependendo de suas propriedades ou da via de administração, 
um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por 
exemplo, a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). 
A interação com o sítio-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado, 
enquanto a interação com outras células, tecidos ou órgãos pode resultar nos 
chamados efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
 Podemos definir o termo mecanismo de ação como a atividade pela qual o fármaco desencadeia eventos que 
culminam com um efeito biológico. Este pode ser classificado em dois tipos: 
 Mecanismo de ação específico: o fármaco interage, de forma específica, com macromoléculas, como por 
exemplo: 
 Proteínas transportadoras (Ex: carreadores de colina-hemicolina: esta proteína 
é responsável por fazer a captação da colina e do acetato na fenda sináptica, 
oriundos da quebra da acetilcolina pela acetilcolinesterase, depois que a 
acetilcolina realizou o seu efeito de neurotransmissor, sendo recaptada por 
proteínas transportadoras de membrana da fibra pré-sináptica para uma nova 
reutilização). 
 Ácidos nucleicos (Ex: antimicrobianos bacteriostáticos ou bactericidas com ação 
de inibir o crescimento ou o desenvolvimento das bactérias, respectivamente, 
interferindo no DNA ou RNA desses microrganismos) 
 Enzimas (Ex: cicloxigenase: participa da cascata do ácido araquidônico na 
formação das prostaglandinas) 
 Receptores farmacológicos acoplados à proteína G (α e β receptores; receptores Muscarínicos): 
nesse caso, o fármaco reage com proteínas que são responsáveis por desencadear uma atividade em 
cascata. 
 
 Mecanismo de ação inespecífico: o fármaco exerce ação sobre moléculas muito pequenas ou até mesmo 
íons. Suas propriedades são as seguintes: 
 Caracterizados por interagir com moléculas simples ou íons (Ex: antiácidos). 
 Realizam alteração da pressão osmótica (Ex: sulfato de Mg). 
 Realizam alteração da tensão superficial (Ex: dimeticoma: utilizado para diminuir a tensão nas vísceras 
causada por gazes) 
 Apresentam um alto grau de lipossolubilidade (Ex: anestésicos gerais: clorofórmio e éter etílico). 
 
 
INTENSIDADE DO EFEITO 
 Depois de estabelecida a ligação do fármaco e seu receptor, a 
intensidade do efeito é dada de maneira proporcional ao complexo fármaco-
receptor atendendo a certas exigências. Isto quer dizer que, quanto maior for o 
número de moléculas ligadas aos seus receptores (atendendo a propriedades 
como afinidade, efetividade e eficácia), mais intenso será o efeito gerado por 
esta interação. 
 
OBS
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: Note os seguintes conceitos: 
 A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para 
produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea, por exemplo. Exemplificando, se 5 
miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A, diz-se, então, que a 
Arlindo Ugulino Netto. 
FARMACOLOGIA 2016 
Arlindo Ugulino Netto ● MEDRESUMOS 2016 ● FARMACOLOGIA 
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droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Contudo, maior potência não significa necessariamente que 
uma droga é melhor que a outra. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos 
relativos dos medicamentos, como seu perfil de efeitos colaterais, toxicidade potencial, duração da eficácia (e, 
consequentemente, número de doses necessárias a cada dia) e custo. 
 A Eficácia avalia a situação ideal do uso da droga (a droga é “boa na teoria”). Exemplificando, o diurético 
furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, quando comparado ao diurético hidroclorotiazida. 
Assim, a furosemida tem maior eficiência, ou eficácia terapêutica, que este segundo diurético. Da mesma forma 
que no caso da potência, a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o 
medicamento mais apropriado para determinado paciente. 
 A Efetividade avalia a situação real do seu uso (a droga é “boa na prática”), levando em consideração os 
resultados de todos os pacientes em que se teve a intenção de tratar. 
 A Eficiência: intervenção em condições habituais, levando em consideração custos e riscos (isto é, se a droga é 
“boa, barata e segura”). 
 
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO EFEITO 
 A atividade intrínseca consiste no conjunto de efeitos que foram desencadeados a partir da interação do 
fármaco com o seu sítio de ação. Duas propriedades importantes para a ação de uma droga são a afinidade e a própria 
atividade intrínseca. A afinidade é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, seja um receptor 
ou enzima. A atividade intrínseca é uma medida da capacidade da droga em produzir um efeito farmacológico quando 
ligada ao seu receptor. 
 Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas propriedades: devem ligar-se efetivamente 
(ter afinidade) aos seus receptores; e o complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-
alvo (ter atividade intrínseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente 
(têm afinidade com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca – sua função consiste em impedir a 
interação das moléculas agonistas com seus receptores. 
 
 Agonistas: possuem grande afinidade ao seu receptor e, ao se ligar a este, exercem uma consequência: 
desencadeia uma cascata de eventos (atividade intrínseca) que promove uma determinada ação. Existem três 
tipos diferentes de agonistas: 
o Agonista pleno (ou total): desencadeia um efeito 
máximo, ocupando o número máximo de receptores 
ativos (e apenas estes) para desencadear o seu 
efeito. Este tipo de agonista impede também que os 
receptores ativos tornem-se inativos. 
o Agonista parcial: desencadeia um efeito parcial, 
uma vez que tem afinidade tanto por receptores 
ativos (que realizam efeito biológico) quanto por 
receptores inativos (que não realizam efeito), 
diferentemente dos receptores agonistas plenos, 
que só se ligam a receptores ativos. 
o Agonista inverso: tem afinidade apenas por 
receptores inativos, sem desencadear, portanto, um 
efeito biológico (atividade intrínseca). Este tipo de 
agonista pode ser confundido com fármacos 
antagonistas. Porém, a diferença básica entre ambos está no fato de que um fármaco antagonista é 
empregado no objetivo de bloquear uma atividade intrínseca (que geralmente, nos casos da 
administração desses fármacos, é uma atividade exacerbada); já o agonista inverso não realiza o efeito 
por uma falta de competência ou afinidade deste por seus receptores. 
 
 Antagonistas: apesar de apresentarem afinidade ao seu receptor, estes fármacos não têm a capacidade de 
desencadear uma resposta intrínseca a partir do seu sítio de ação. O seu objetivo, na realidade, é justamente 
impedir a própria atividade intrínseca. 
 
 Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. A maioria 
das células possui muitos receptores de superfície, o que permite que a atividade celular seja influenciada por 
substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. 
 O receptor tem uma configuração específica, permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente 
possa ligar-se a ele – como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Frequentemente

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